Νέος οπιοειδής υπόσχεται θεραπεία για πόνο και εξάρτηση
Ερευνητές από τα Εθνικά Ινστιτούτα Υγείας (NIH) έχουν εντοπίσει έναν καινοτόμο και ισχυρό οπιοειδή που φαίνεται να προσφέρει ελπίδες για την ανακούφιση από τον πόνο και την αντιμετώπιση της εξάρτησης από οπιοειδή. Σε μελέτη που δημοσιεύθηκε στο περιοδικό Nature, η ομάδα παρατήρησε τις επιδράσεις του νέου φαρμάκου σε πειραματόζωα, διαπιστώνοντας ότι προσφέρει ισχυρή αναλγησία χωρίς να προκαλεί αναπνευστική καταστολή ή άλλες ενδείξεις πιθανής εξάρτησης στους ανθρώπους.
Η σημασία της ανακάλυψης
Τα οπιοειδή αναλγητικά είναι ζωτικής σημασίας για ιατρικούς σκοπούς, αλλά η χρήση τους μπορεί να οδηγήσει σε εθισμό και υπερβολική δόση. Η ανάπτυξη ενός αποτελεσματικού φαρμάκου για τον πόνο, που δεν έχει αυτά τα μειονεκτήματα, θα μπορούσε να έχει τεράστιο όφελος για τη δημόσια υγεία. Όπως δήλωσε η Δρ. Νόρα Ντ. Βόλκοου, διευθύντρια του Εθνικού Ινστιτούτου κατά της Εξάρτησης από Οπιοειδή (NIDA), η ανακάλυψη αυτή είναι ένα σημαντικό βήμα προς τη σωστή κατεύθυνση.
Η έρευνα πίσω από τον νέο οπιοειδή
Η ομάδα ερευνητών εξέτασε τις συνθέσεις μιας υπομελετημένης κατηγορίας συνθετικών οπιοειδών, γνωστών ως νιταζένες. Αυτές οι ενώσεις στοχεύουν επιλεκτικά τους υποδοχείς μιου-οπιοειδών, οι οποίοι είναι οι κύριοι στόχοι των οπιοειδών στον εγκέφαλο και στο περιφερικό νευρικό σύστημα. Παρά το γεγονός ότι οι νιταζένες είχαν παραμεληθεί τη δεκαετία του 1950 λόγω της υπερβολικής τους ισχύος, η επιστημονική ομάδα επανεξέτασε αυτή την κατηγορία με σκοπό να εκμεταλλευτεί την επιλεκτικότητα τους και να δημιουργήσει νέες νιταζένες με ασφαλέστερο φαρμακολογικό προφίλ.
Ανακαλύψεις και αποτελέσματα
Η ομάδα εστίασε αρχικά σε μια χημική σύνθεση που ονομάζεται FNZ, η οποία χορηγήθηκε σε αρουραίους και επισημάνθηκε με ραδιοϊσοτόπο για απεικόνιση PET. Αυτή η μέθοδος επιτρέπει την παρακολούθηση του φαρμάκου σε πραγματικό χρόνο στον εγκέφαλο των αρουραίων. Ανακαλύφθηκε ότι το FNZ εισέρχεται στον εγκέφαλο μόνο για περίπου πέντε έως δέκα λεπτά, ωστόσο η αναλγησία διαρκεί τουλάχιστον δύο ώρες. Η ομάδα διερεύνησε αν ένα μεταβολίτης του FNZ, γνωστός ως DFNZ, μπορεί να είναι υπεύθυνος για την παρατεταμένη δράση.
Η υπόσχεση του DFNZ
Το DFNZ, που χαρακτηρίζεται ως «σούπερ αγωνιστής» λόγω της εξαιρετικής του αποτελεσματικότητας στους υποδοχείς μιου-οπιοειδών, φαίνεται να αποφεύγει τους κινδύνους που συνδέονται με το FNZ. Σε προκλινικές θεραπευτικές δόσεις, το DFNZ προκάλεσε ήπια και διαρκή αύξηση του οξυγόνου στον εγκέφαλο, χωρίς να καταστέλλει την αναπνοή. Οι επαναλαμβανόμενες δόσεις δεν οδήγησαν σε ανοχή ή εξάρτηση.
Συμπεράσματα και προοπτικές
Η έρευνα για το DFNZ δείχνει ότι, ενώ το φάρμακο προσφέρει κάποιες ανταμοιβές, η συμπεριφορά των αρουραίων άλλαξε άμεσα όταν αντικαταστάθηκε με αλατούχο διάλυμα, σε αντίθεση με άλλες οπιοειδείς ουσίες. Αυτή η ανακάλυψη μπορεί να ανοίξει νέους δρόμους στην ανάπτυξη ασφαλέστερων θεραπειών για τον πόνο και την εξάρτηση. Ο Δρ. Μάικλ Μάικλιδες, ανώτερος συγγραφέας της μελέτης, δήλωσε: «Το DFNZ έχει μια πρωτοφανή φαρμακολογία για οπιοειδή, συνδυάζοντας ισχυρή αναλγητική δράση με χαρακτηριστικά που το καθιστούν πιο ασφαλές».
