Ανακάλυψη του υποδοχέα EP2 και η σημασία του στην ανακούφιση του πόνου

Ερευνητές από το Κέντρο Έρευνας Πόνου του NYU έχουν εντοπίσει ποιος υποδοχέας στα προσταγλανδίνες, τις ορμόνες που στοχεύουν τα κοινά παυσίπονα, προκαλεί πόνο χωρίς να προκαλεί φλεγμονή. Τα αποτελέσματα της μελέτης, που δημοσιεύθηκαν στο περιοδικό Nature Communications, ενδέχεται να βοηθήσουν τους επιστήμονες να αναπτύξουν πιο επιλεκτικά φάρμακα για την αντιμετώπιση του πόνου με λιγότερες παρενέργειες.

Η φλεγμονή και ο πόνος

Η φλεγμονή και ο πόνος συνήθως θεωρούνται αλληλένδετα. Ωστόσο, η δυνατότητα να μπλοκάρεται ο πόνος ενώ επιτρέπεται στη φλεγμονή να προχωρά, είναι ένα σημαντικό βήμα για τη βελτίωση της θεραπείας του πόνου. Ο Nigel Bunnett, συγγραφέας της μελέτης και καθηγητής στο Τμήμα Μοριακής Παθοβιολογίας του NYU, επισημαίνει τη σημασία της ανακάλυψης αυτής.

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAIDs) είναι από τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα παγκοσμίως, με εκτιμήσεις που φτάνουν τα 30 δισεκατομμύρια δόσεις ετησίως μόνο στις ΗΠΑ. Αυτά τα φάρμακα διατίθενται τόσο χωρίς συνταγή (όπως η ιβουπροφαίνη ή η ασπιρίνη) όσο και με συνταγή. Δυστυχώς, η μακροχρόνια χρήση των περισσότερων NSAIDs ενέχει σοβαρούς κινδύνους, όπως βλάβες στο στομάχι, αυξημένη αιμορραγία και προβλήματα με την καρδιά, τα νεφρά και το ήπαρ.

Ο ρόλος του υποδοχέα EP2

Τα NSAIDs λειτουργούν μπλοκάροντας τα ένζυμα που παράγουν προσταγλανδίνες, μειώνοντας τα επίπεδα τους, τη φλεγμονή και τον πόνο. Οι επιστήμονες πιστεύουν ότι η εξάλειψη της φλεγμονής είναι αυτό που θεραπεύει τον πόνο. Ωστόσο, η φλεγμονή, ως αντίδραση του ανοσοποιητικού συστήματος σε τραυματισμό ή λοίμωξη, μπορεί να είναι προστατευτική.

Η μελέτη επικεντρώθηκε στην προσταγλανδίνη Ε2 (PGE2), η οποία θεωρείται κύριος μεσολαβητής του φλεγμονώδους πόνου. Οι ερευνητές διαπίστωσαν ότι ο υποδοχέας EP2 ήταν κυρίως υπεύθυνος για τον πόνο, ενώ η φλεγμονή παρέμεινε ανέγγιχτη. Η τοπική χορήγηση φαρμάκων που μπλοκάρουν μόνο τον υποδοχέα EP2 στα Schwann κύτταρα απέτρεψε τις αντιδράσεις πόνου σε ποντίκια χωρίς να επηρεάσει τη φλεγμονή.

Ο Geppetti, άλλος συγγραφέας της μελέτης, δήλωσε: “Με μεγάλη μας έκπληξη, η μπλοκάρισμα του υποδοχέα EP2 στα Schwann κύτταρα εξάλειψε τον πόνο που προκλήθηκε από τις προσταγλανδίνες, ενώ η φλεγμονή ακολούθησε τη φυσιολογική της πορεία. Αποτελεσματικά αποσυνδέσαμε τη φλεγμονή από τον πόνο.” Αυτό ανοίγει νέες προοπτικές για την ανάπτυξη φαρμάκων που θα στοχεύουν τον υποδοχέα EP2, ελέγχοντας τον πόνο χωρίς τις παρενέργειες των NSAIDs.

Οι ερευνητές συνεχίζουν τις προκλινικές μελέτες για να εξερευνήσουν πώς τα φάρμακα που στοχεύουν τον υποδοχέα EP2 θα μπορούσαν να χρησιμοποιηθούν για την αντιμετώπιση του πόνου σε καταστάσεις όπως η αρθρίτιδα, που συνήθως θεραπεύεται με NSAIDs. Ο Geppetti προσθέτει: “Οι επιλεκτικοί ανταγωνιστές του υποδοχέα EP2 θα μπορούσαν να είναι πολύ χρήσιμοι. Αν και απαιτείται περισσότερη έρευνα για τις παρενέργειες, η στοχευμένη χορήγηση που δρα τοπικά σε περιοχές όπως η άρθρωση του γόνατος έχει υποσχέσεις.”