Νέα μέθοδος στοχευμένων θεραπειών για δύσκολα πρωτεϊνικά στόχους
Ερευνητές από το Πανεπιστήμιο της Βρετανικής Κολούμπια (UBC) σε συνεργασία με το BC Cancer, παρουσίασαν μία καινοτόμο μεθοδολογία που επιτρέπει την στοχευμένη θεραπεία πρωτεϊνών, οι οποίες μέχρι σήμερα θεωρούνταν «αδύνατες» για ιατρική παρέμβαση. Οι πρωτεΐνες αυτές, γνωστές ως ενδογενώς αποδιοργανωμένες, έχουν εξαιρετικά ευέλικτους και μεταβαλλόμενους σχηματισμούς, προκαλώντας σκεπτικισμό στους ερευνητές σχετικά με την αποτελεσματική τους στόχευση.
Πρόοδος στην έρευνα και θεραπεία του καρκίνου
Η σημασία αυτής της ανακάλυψης έγκειται στην κεντρική τους συμμετοχή σε σοβαρές ασθένειες, όπως ο καρκίνος, οι νευροdegenerative διαταραχές, οι καρδιοπάθειες και οι αυτοάνοσες παθήσεις. Παρά το γεγονός ότι ορισμένα φάρμακα είναι διαθέσιμα, η αποτελεσματική στοχοποίηση αυτών των πρωτεϊνών παρέμενε ένας σπάνιος στόχος μέχρι σήμερα.
Ανακάλυψη που επαναστατεί τον τομέα θεραπείας
Σύμφωνα με μια μελέτη που δημοσιεύτηκε στο περιοδικό Nature Signal Transduction and Targeted Therapy, οι ερευνητές παρουσίασαν μια νέα προσέγγιση για το σχεδιασμό φαρμάκων, τα οποία συνδέονται πιο σταθερά με τις εν λόγω πρωτεΐνες. Αυτά τα καινοτόμα μόρια επιδεικνύουν δεσμευτική ικανότητα έως και ένα εκατομμύριο φορές μεγαλύτερη από οποιοδήποτε άλλο φάρμακο που έχει αναφερθεί μέχρι σήμερα.
Ο ρόλος του υποδοχέα ανδρογόνων
Η μελέτη επικεντρώθηκε στον υποδοχέα ανδρογόνων, ο οποίος παίζει κομβικό ρόλο στην ανάπτυξη του καρκίνου του προστάτη. Αντί να στοχεύουν σε μια στατική θέση, οι ερευνητές ανέπτυξαν ενώσεις που αλληλεπιδρούν με τη μεταβαλλόμενη περιοχή του υποδοχέα, εγκλωβίζοντάς τον σε ανενεργή κατάσταση και εμποδίζοντας την ενεργοποίηση γονιδίων που προάγουν την ανάπτυξη του καρκίνου.
Υπόσχεση για το μέλλον
«Αυτή είναι μια καθοριστική επιτυχία. Τα φάρμακα στόχου μας είχαν εξαιρετικά υψηλή προσκόλληση, με αποτέλεσμα να ξεπεράσουν τα υπάρχοντα φάρμακα», δήλωσε η Δρ. Natalie Strynadka, καθηγήτρια βιοχημείας στην UBC. Μέσω μιας συστηματικής τροποποίησης των ενώσεων σε μοριακό επίπεδο, οι ερευνητές εντόπισαν πολλές υποσχόμενες υποψήφιες που ανακόπτουν την ανάπτυξη του καρκίνου του προστάτη πιο αποτελεσματικά από υπάρχοντα φάρμακα.
Επόμενα βήματα και ευρύτερη εφαρμογή
«Αυτό που μας ξάφνιασε ήταν πόσο αποτελεσματικά μπορούσαν αυτές οι μόρια να συνδεθούν με πρωτεΐνες που δεν διαθέτουν σταθερή δομή», ανέφερε ο Δρ. Raymond Andersen της τμήματος Χημείας της UBC. Οι ερευνητές σκοπεύουν τώρα να προχωρήσουν με τις πιο υποσχόμενες ενώσεις σε κλινικές δοκιμές, με στόχο την ανάπτυξη φαρμάκων κατά του καρκίνου του προστάτη που θα χρησιμοποιούνται νωρίτερα στη θεραπεία και με λιγότερες παρενέργειες. Δεδομένου ότι οι αποδιοργανωμένες πρωτεΐνες εμπλέκονται σε πολυάριθμες ασθένειες, θεωρούν ότι αυτή η προσέγγιση θα μπορούσε να έχει ευρύτερο αντίκτυπο στον τομέα της ιατρικής.
